Физиологические эффекты барбитуратов

Действие барбитуратов противоположно действию амфетаминов: они подавляют центральную нервную систему. В малых дозах они действуют как транквилизаторы, а в больших они снотворные. Сон с барбитуратами - ненормальный сон, т.к. они подавляют все виды нормальной активности во время сна.

В умеренных дозах барбитураты вызывают состояние эйфории, близкое к состоянию опьянения. По аналогии с алкоголем, барбитураты могут вызывать потерю координации, нетвердую походку и невнятную речь. Нарушение координации движений и атаксия связаны с угнетением спинальных полисинаптических рефлексов и супраспинальной регуляции. Потеря контроля над эмоциями и неконтролируемое поведение также являются типичными последствиями применения барбитуратов и обусловлены их влиянием на лимбическую систему. Противотревожный эффект и сон вызываются высокими дозами, ещё более высокие дозы вызывают хирургический наркоз. Барбитураты нарушают концентрацию внимания, память и способность к обучению. Могут вызывать фиксационную амнезию. Вегетотропные эффекты включают в себя повышение тонуса блуждающего нерва, приводящего к бронхоспазму, являющемуся причиной большинства смертельных исходов, связанных с употреблением барбитуратов. Нередко это возникает при внутривенном введении тиопентала натрия, использующегося для вводного наркоза. Для профилактики бронхоспазма в качестве премедикации в этом случае применяют М-холиноблокаторы. В больших дозах барбитураты, также благодаря повышению тонуса блуждающего нерва, оказывают кардиодепрессивный эффект, понижают артериальное давление и нарушают деятельность желудочно-кишечного тракта.

Барбитураты, подобно бензодиазепинам, взаимодействуют с барбитурат-бензодиаземиновым рецептором, нековалентоно связанным с ГАМК-рецептором. В результате повышается его сродство к ГАМК, что приводит к открытию калиевых и хлорных каналов и снижению возбудимости нервной системы. Передача нервных импульсов в ЦНС замедляется, что клинически выражается следующими эффектами:

· Седативным

· Снотворным

· Наркотическим

· Противосудорожным

· Анксиолитическим

· Мышечно-расслабляющиим

· Амнестическим

По длительности действия барбитураты могут быть разделены на 4 группы: ультра короткого, короткого, среднего и длительного действия. Люди, злоупотребляющие барбитуратами, предпочитают барбитурат непродолжительного или же среднего воздействия.

Барбитураты ультракороткого действия

Барбитураты ультракороткого действия вызывают медикаментозный сон в течение приблизительно одной минуты после внутривенного введения и используются для вводного наркоза.

· метохекситал (бревитал),

· тиамилал (суритал)

· тиопентал (пентотал).

Барбитураты короткой и средней продолжительности действия

К барбитуратам короткой и средней продолжительности воздействия относятся:

· пентобарбитал (нембутал),

· секобарбитал (амитал),

· буталбитал (фиоринал, фиорицет),

· бутабарбитал (бутизол),

· тальбутал (лотузат)

· апробарбитал (алюрат).

После применения наркотика внутрь действия начинается в течение 15-40 минут, а эффекты продолжаются до 6 часов.

Барбитураты длительного действия

Для получения снотворного или успокаивающего эффекта, а также для лечения эпилепсии применяют препараты с длительным действием:

· барбитал

· фенобарбитал (люминал)

· барбитал-натрий

· мефобарбитал (мебарал)

Воздействие от этих барбитуратов появляется примерно через один час и продолжается в течение 12 часов. Кроме того, они употребляются для успокоения в дневное время и лечения приступов или небольшой тревожности.