Верапамил

Синонимы: изоптин, феноптин.

Фармакокинетика: хорошо всасывается в пищеварительном аппарате. Подвергается биотрансформации в печени, превращаясь в менее активные метаболиты. Биоусвояемость 10-22% принятой дозы. Около 90% препарата находится я связанном с белком состоянии. После внутривенного введения в крови обнаруживается менее 5%, действие наступает через 2-5 мин., заканчивается через 10-20 мин. После приема внутрь действие наступает через 0,5-2 часа и продолжается 6 ч.

Начальная быстрая фаза распределения продолжается 18-35 мин. Приблизительно 70% принятой внутрь или введенной внутривенно дозы выводится почками, 16% - пищеварительной системой. Медленная фаза элиминации имеет период полувыведения около 3-7 часов.

Фармакодинамика: механизм антиаритмического действия верапамила связан с селективным блокированием кальциевых каналов и торможением трансмембранного тока ионов кальция внутрь сердечной клетки, накоплением ионов калия. Одновременно понижается распад ЛТФ и потребление миокардом кислорода.

Схема: происходит блокада кальциевых каналов - снижается поступление кальция к миокарду - снижается систолический выброс - уменьшается работа сердца - замедляется ритм - происходит гипотензивное и антиаритмическое действие.

Препарат обладает некоторым бета-адреноблокирующим действием. При расширении коронарных сосудов улучшается доставка кислорода к сердцу. Замедляет спонтанную диастолическую деполяризацию клеток, но не уменьшает максимальной скорости деполяризации. Угнетает возбудимость, замедляет предсердно-желудочковую проводимость, незначительно подавляет сократительную способность миокарда, что связано с воздействием на контрактильные белки. Расширяет венечные артерии и повышает коронарный кровоток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов и вызывает периферическую вазодилатацию. Уменьшает трансмембранную проводимость, кальция и таким образом опосредовано подавляет сократительную деятельность матки. Устраняет влияние бета-адреномиметиков на сердечнососудистую систему.

Применение: при наджелудочковых аритмиях, стенокардии. Часто дает выраженный антиангинальный эффект. Верапамил в отличие от бета-блокаторов можно назначать больным стенокардией с сопутствующими обструктивными заболеваниями бронхов. При прекращении лечения верапамилом не развивается синдром отмены. Верапамил не оказывает гипотензивного действия у лиц с нормальным артериальным - давлением, однако быстрое внутривенное введение 0,005 г препарата при гипертоническом кризе приводит через несколько минут к снижению артериального давление. У больных с "легкой" и умеренной гипертензией ЛД снижается после приема внутрь верапамила в 80% случаев в основном за счет уменьшения общего периферического сопротивления, благодаря чему, вследствие уменьшения нагрузки на сердце, повышаются сердечных выброс, ударный индекс и ударный объем сердца, а давление в легочной артерии снижается,

Побочное действие: чувство нехватки воздуха, одышка, асмоидное дыхание, тошнота, головокружение, рвота, аллергическая реакция. При отравлении верепамилом (до 6 г. в сутки) - глубокая потеря сознания, синусовая брадикардия, переходящая в предсердно-желудочковую блокаду, иногда в асистолию. В таких случаях назначают инфузию катехоламинов, кальцин гдюконата, атропина сульфата, при необходимости - кардиостимуляцию.