Нейролептические средства

психотропный лекарственный препарат транквилизатор

Средства этой группы вызывают психическое и двигательное успокоение с ослаблением агрессивности и подавлением чувства страха. Они составляют главную фармакологическую группу противопсихозных препаратов с разной химической структурой. Нейролептики в дозах, вызывающих психическое и двигательное успокоение, выраженным снотворным эффектом не обладают, но создают готовность для развития сна и усиливают действие снотворных и других средств тормозящего действия на ЦНС. Главным физиологическим механизмом действия нейролептиков является торможение ретикулярной фармации мозга, вследствие чего приток возбуждений к коре большого мозга от органов чувств и внутренних органов уменьшается. Нейрохимические механизмы их действия включают: антиадренергическую, антигистаминную и антисеротониновую активность, а также иногда антихолинергическую активность. Поэтому можно считать, что успокоение психической неупорядоченной возбужденности во многом зависит от торможения излишней активности основных медиаторов нервной передачи возбуждения.

Нейролептики обладают противорвотной активностью благодаря блокированию триггерной (пусковой) зоны рвотного центра продолговатого мозга. Не исключено, что нейролептики оказывают регулирующее влияние на триггерные механизмы психической и поведенческой деятельности человека (воли, сознания, самоконтроля и др.).

Побочными эффектами нейролептиков являются экстрапирамидные расстройства: каталепсия (утрата произвольных движений, восковая гибкость), кататония (ступор с повышенным мышечным тонусом), паркинсонизм (дрожание рук), являющихся следствием торможения коры и торможения медиаторной функции дофамина (предшественник норадреналина) в подкорковых образованиях (лимбическая система, средний мозг, черная субстанция). Препараты, обладающие холинолитическими свойствами, вызывают меньше экстрапирамидных расстройств. Новый препарат - клозапин (лепонекс) не вызывает побочных экстрапирамидных расстройств. Нейролептики увеличивают лактацию (усиливают секрецию пролактина), тормозят продукцию АКЛТ и соматотропного гормона. Эти явления связаны с торможением гипоталамуса и уменьшением продукции рилизинг-гормонов, стимулирующих переднюю долю гипофиза. Таким образом, нейролептики обладают тормозящим типом действия на нейроны, а также на психические, соматические, вегетативные и гормональные системы организма. Их нельзя назначать водителям транспорта и операторам.

Нейролептические препараты могут вводиться различными путями. Они хорошо всасываются в кровь. Ограничивают их всасывание антациды и слабительные. Их биотрансформация происходит главным образом в печени, выводятся с мочой и с калом. Противопоказаны при заболеваниях печени и почек.

Нейролептикам свойствен антагонизм с аналептиками, фенамином и другими средствами, возбуждающими ЦНС. Особенность действия нейролептиков сводится к тому, что они потенцируют действие анальгетиков, снотворных, местных анестетиков, средств для наркоза, алкоголя. Потенцирующее свойство нейролептиков в анестезиологии используют для создания нейролептаналгезии и замены ею наркоза или как подготовку к наркозу.

Нейролептаналгезию вызывают применением комбинации нейролептика (дроперидол) или анальгетика (фентанил).