Фармацевтическая этика
Становление этики и деонтологии...

Современная медицинская деонтология, рассматривая проблемы долга, деятельности медицинских и фармацевтических работников, исходит из специфики их труда.

Физическая реабилитация
Анатомо-физиологическая характеристика...

Учитывая то, что проблема остеохондроза не только медицинская, но и социальная, решить ее очень сложно. Однако наше здоровье - это только наше здоровье.

Здоровый образ жизни
Основы физического здоровья...

Здоровый образ жизни - образ жизни человека, направленный на профилактику болезней и укрепление здоровья. Понятие «здоровый образ жизни» однозначно пока ещё не определено.

Блокаторы кальциевых каналов

Ионы кальция играют важную роль в регуляции жизнедеятельности организма. Проникая в клетки, они активируют внутриклеточные биоэнергетические процессы - превращение АТФ в цАМФ, фосфорилирования белков и др.; обеспечивающие реализацию физиологических функций этих клеток.

Трансмембранный транспорт ионов кальция происходит через специальные каналы, представляющие собой макромолекулярные белки, рассекающие пептидные биослои клеточной мембраны и содержащие специфические рецепторы, распознающие ионы кальция. Называют их кальциевыми или "медленными" каналами в отличие от "быстрых" каналов, через которые транспортируются другие ионы.

В конце 60-ых годов текущего столетия была обнаружена способность некоторых экзогенных фармакологических веществ тормозить прохождение кальция через медленные каналы. Первыми такими веществами были производные фенилалкиламина - дифрил и верапамил.

Верапамил был первым из синтезированных блокаторов "медленных" кальциевых каналов, нашедших клиническое применение. Механизм действия верапамила был изучен А. Флескенштейном. В настоящее время в клинике используются более 10 блокаторов кальциевых каналов. Большинство из них являются производными дигидропиридинов.

В последний годы препараты данной группы нашли широкое применение в различных областях медицины. Широкий спектр их действия объясняется многообразием регулируемых ионами кальция физиологических процессов. Ионы кальция способствуют усилению сократимости миокарда, влияют на активность синусного узла и атриовентрикулярную проводимость, вызывают сужение сосудов и повышение сосудистого сопротивления, способствуют повышению тонуса бронхов и органов желудочно-кишечного тракта, мочеточников и мочевыводящих путей; стимулируют секрецию гормонов гипофиза и высвобождение надпочечниками катехоламинов, а также агрегацию тромбоцитов и др. Ионы кальция участвуют в процессе выделения нейромедиаторов пресинаптическими нервными окончаниями. При патологических состояниях /ишемия, гипоксия и др./ ионы кальция, особенно при повышенной их концентрации, могут чрезмерно усиливать процессы клеточного метаболизма, повышать потребность тканей в кислороде и вызывать различные деструктивные процессы. В этих условиях блокаторы кальциевых каналов могут оказывать патогенетический фармакотерапевтический эффект.

Ингибиторы ангиотензин превращающего фермента, блокаторы кальциевых каналов, селективные бета-адреноблокаторы, калий сберегающие диуретики являются основными группами препаратов с сердечнососудистыми заболеваниями.

В наиболее общем виде различия в действии основных антагонистов кальция на сердечнососудистую систему выражаются в более сильном влиянии верапамила на атриовентрикулярную проводимость и в меньшей - на гладкие мышцы сосудов; нифедипин же больше воздействует на мышцы сосудов и меньше на проводящую систему сердца; дилтиазем примерно в равной степени влияет на мышцы сосудов и проводящую систему; нитрендипин почти избирательно влияет на периферические сосуды и не влияет на возбудимость и проводящую систему сердца.

Блокаторы кальциевых каналов представляют собой разные химические соединения. По химической структуре разделяют 4 подгруппы:

. производные папаверина:

фенилалкил-амина

верапамил

галлопамил

тиапамил

. производные дигидропиридина:

нифедипин

никардипин

нитрендипин

нимодипин

фелодипин и др.

. производные бензотиазепина:

дилтиазем и др.

. группа пиперазина:

лидофлазин

циннаризин

флунаризин

Четвертая подгруппа в связи с не избирательностью действия не относится к "типичным" препаратом этой группы. Эти препараты блокируют вход кальция в клетку лишь на 60-70%. Они используются преимущественно в неврологической клинике, у больных с цереброваскулярной недостаточностью.

Различают блокаторы кальциевых каналов первого и второго поколения. К первому поколению относят верапамил, нифедипин, дилтиазем. Особенностями препаратов первого поколения являются; относительно короткая продолжительность действия; присущее им и обычно нежелательное отрицательное инотропное действие; в некоторых случаях значительное угнетение атриовентрикулярного проведения, что при определенных условиях исключает их применение. Кроме того, препараты этой группы не обладают тканевой селективной специфичностью. Например, нифедипин является мощным, но общим артериальным вазодилататором и, следовательно, не может быть применен для воздействия на определенное сосудистое ложе, такое как коронарная или церебральная циркуляция. Верапамил воздействует в одинаковой мере на миокард, сосуды и атриовентрикулярную проводящую систему, а дилтиазем обладает свойствами расширять артериолы, но также действует на миокард и проводящую ткань.

По селективности блокаторы кальциевых каналов делят на три типа:

А. Селективные блокаторы I типа

верапамил

нифедипин

Б. Селективные блокаторы II типа

амлодипин

искодипин

никардипин

нисолдипин

нитрендипин

В. Селективные блокаторы III типа

дилтиазем

Важными свойствами блокаторов кальциевых каналов являются их антиагрегационное действие, способность уменьшать агрегацию тромбоцитов, способствовать их дезагрегации; они повышают эластичность эритроцитов, уменьшают вязкость крови. Имеются данные о гиполипидемическом и антисклеротическом действии этих препаратов.

На протяжении последних 10 лет терапевтический подход к лечению сердечнососудистых заболеваний претерпели значительные изменения, Современное лечение направлено не просто на устранение, но и предотвращение возникновения и прогрессирования заболеваний сердца.

В ближайшие годы в России ожидается резкий подъем заболеваемости и смертности от сердечнососудистых заболеваний, в том числе от гипертонической болезни. Медикаментозная терапия считается приоритетным звеном в лечении артериальной гипертензии. Уходят в прошлое препараты клонидина, комбинированные средства - адельфан, адельфан-эзидрекс, трирезид.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, блокаторы кальциевых каналов, селективные бета-адреноблокаторы, калийсберегающие диуретики являются основными труппами препаратов, рекомендуемых в настоящее время для лечения пациентов с гипертонии.

Блокаторы кальциевых Каналов широко применяются в течении последних 30 лет в лечении ишемической болезни сердца. Их непосредственное антиишемическое действие определяется изменениями гемодинамики, тонуса коронарных артерий или метаболизма миокарда.

Первым из синтезированных кальциевых блокаторов, нашедших клиническое применение был верапамил.

    Меню сайта

    Голодание человека

    Виды массажа

    Венерические заболевания

    Вегето-сосудистая дистония

    Биомедицинская и клиническая антропология

    Беременность и эпилепсия

    Медицинские решения